他克莫司是从链霉菌铁杉脂素(Streptomyces tsukubaensis)中分离、提取得到的一个大环内脂类药物,具高度免疫抑制作用。胎盘组织中药物浓度较母血和脐血中的均见增高,提示胎盘对该药起到部分屏障作用[ 2 ]。有报道,6名产褥期妇女于产后0~3天内服用10mg本品后,从中收集到的10份初乳标本中的平均药物浓度为0.79ng/ml(范围:0.3~1.9ng/mL),乳汁/血液中药物浓度比值为0.5(中位数)[ 2 ]。最近有报道[ 9 ],一名哺乳妇女每日应用他克莫司4mg,其乳汁/血液药物浓度比值为0.23,乳汁中平均药物浓度为1.8ng/ml,乳儿通过母乳摄入的药物量仅为其母亲用量的0.5%[ 9 ]。
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