结构与烷化剂曲他胺相似而作用机制不同,为嘧啶类拮抗剂,可通过类似抗代谢类药物作用抑制二氢叶酸还原酶和核酸的合成,进而抑制DNA、RNA和蛋白质的合成。与烷化剂无交叉耐药性。本品脂溶性高,口服后1~3小时达到血药峰浓度,消除半衰期2.9~10.2小时,个体差异较大,脑脊液中药物浓度是血浆的6%。恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲缺乏等胃肠道反应,白细胞和血小板下降等骨髓抑制,头晕、乏力、四肢痉挛、定向失常等神经系统反应。本品与抗抑郁药物及单胺氧化酶抑制剂合用,有发生直立性低血压的危险。维生素B6可减轻本品的周围神经毒性,建议合用。用药期间定期检查血象和肝肾功能。
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