本品是一种全合成的降胆固醇药物,为HMG‐Co A还原酶抑制剂,其作用及作用机制同洛伐他汀,可抑制HMG‐Co A还原酶,从而减少内源性胆固醇合成。血浆蛋白结合率约99%,肝脏是其主要代谢部位,首过效应明显,在肝脏经羟基化后生成5‐羟氟伐他汀和6‐羟氟伐他汀,两个代谢产物均有较弱的抑制HMG‐Co A作用,半衰期0.5~1.2小时,95%经胆道排泄。1 ﹒氟伐他汀不良反应通常较轻且短暂,包括头痛、消化不良、腹泻、腹痛、恶心、失眠等。2 ﹒严重不良反应少见报道,但偶有关于氟伐他汀引起肌痛的报道。2 ﹒服用氟伐他汀患者中,0.3%的患者出现无症状性肌酸激酶升高(比正常上限高10倍),应迅速停药。
……