[概述]1﹒氮芥类

氮芥类是β氯乙胺类化合物的总称。1935年在此基础上合成了氮芥，对淋巴组织和增殖细胞有明显的细胞毒作用。1942年发现氮芥使一小鼠的Gardner淋巴瘤缩小，同年试用于一晚期X线照射无效的淋巴肉瘤患者，首次见效。1946年氮芥的疗效得到进一步的肯定，并正式用于临床。用其盐酸盐，即盐酸氮芥（Mechlorethamine Hydrochloride），主要用于淋巴肉瘤和霍奇金病的治疗。为了改变这一缺点，人们以氮芥为先导化合物进行结构修饰，其基本原理是通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，达到降低其毒性的作用，但这样的修饰也降低了氮芥的抗瘤活性。氧氮芥在体内通过被还原成氮芥而发挥作用，因此和氮芥相比，没有明显特点。