阿片受体的发现提示脑内可能存在着内源性镇痛物质,20世纪70年代从哺乳动物脑内发现2个脑啡肽(enkephalins):亮氨酸脑啡肽(L-enkephalin)和甲硫氨酸脑啡肽(M-enkephalin),它们在脑内的分布与阿片受体的分布相似,与阿片受体结合后产生吗啡样作用。