本品口服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发生作用,失去活性的代谢物有6‐去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和6‐去氧乙酰喷昔洛韦等,每种都少于服用量的0.5%,血或尿中几乎检测不到泛昔洛韦,主要以喷昔洛韦和6‐去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。本品为阿昔洛韦与L‐缬氨酸所成的酯,口服后迅速吸收并在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒(HSV1),型单纯疱疹病毒(HSV2)以及水痘带状疱疹病毒(VZV)有抑制作用。体外试验研究显示,三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争,抑制HSV‐2多聚酶的活性,从而选择性抑制疱疹病毒DNA的合成和复制。
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