喷他佐辛为阿片受体的部分激动剂,主要激动κ(Kappa)和δ(Sigma)阿片受体的促效药,而对μ(mu)受体有较弱的拮抗作用。本品的镇痛效力约为吗啡的1/3,呼吸抑制作用相当于吗啡的1/2。喷他佐辛能迅速通过胎盘,脐血中药物浓度为母血中的40%~70%[ 2 ]。于1993年有研究报道[ 4 ],孕妇滥用喷他佐辛和哌醋甲酯(methylphenidate)者,通常伴有吸烟、嗜酒和滥用其他药物的情况,其新生儿中出现出生缺陷、生长迟缓和戒断症状者较多[ 4 ]。喷他佐辛用于分娩镇痛时,其镇痛作用、对产程的影响及新生儿Apgar评分等方面与哌替啶不相上下,故新生儿亦可发生呼吸抑制[ 5 ]。喷他佐辛是否入乳不详。
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