口服吸收良好,生物利用度75%,口服Tmax为60~90分钟,静脉注射为15~60分钟。大部分经肝代谢为N乙酰普鲁卡因胺(NAPA),具有与普鲁卡因胺类似的抗心律失常作用。主要经肾脏排泄,半衰期3.5小时。静脉注射达到稳态浓度时间5~7个半衰期。有效浓度范围为4~12 μ g/ml,肾功衰竭时增加肝内乙酰化代谢,血中NAPA浓度升高,肝功能减退时并不影响药物的清除率。6 ﹒胺碘酮:合用后普鲁卡因胺血药浓度增加,Q‐T间期延长,可导致室速及扭转型室速。但用药时间间隔应基本一致,或慢心律的用药次数为普鲁卡因胺的一半。12 ﹒甲氰咪胍:合用后普鲁卡因胺的清除率下降36%,半衰期延长24%,有发生中毒的可能。
……