[生理学]二、受体的发展与分类

但是在箭毒的阻断过程中，无论是有神经支配还是切断神经的肌肉，用电刺激直接刺激肌肉纤维，仍可引起收缩反应，说明烟碱和箭毒作用于既非神经又非肌肉的某些特殊物质，烟碱与此物质结合时可引起肌肉产生收缩反应，箭毒也能与此物质结合，但不引起收缩反应，它可阻断烟碱的作用。1933年，Clark 根据其在乙酰胆碱作用于蛙心的量效关系研究中的观察，即乙酰胆碱只作用在细胞表面的极少一部分活性分子上，提出药物的作用主要是在细胞膜的表面，到细胞内作用就减小了，并认为在细胞表面存在着活性区域，Clark 的研究为受体学说奠定了重要基础。配体和受体大分子中的一小部分结合，这个部位，即结合位点或受点，如大多数苯二氮类药与苯二氮类受体γ‐氨基丁酸A（GABA A）受体‐Cl－通道复合物（BZ‐GABA A‐Cl－）上的BZ 受体位点结合，主要结合在α1亚单位上的一个结合位点，组氨酸101。能与受体结合、但不产生生物效应，并能与激动剂或其他配体在与受体结合过程中相互竞争的配体，称为阻断剂（bloc ker），也称为拮抗剂（antagonist），如传统抗精神病药氟哌啶醇，具有拮抗D 2受体激动剂的作用，逆转精神分裂症患者多巴胺功能的亢进。如苯二氮类药β‐CCE（Ethyl β‐carboline 3‐carboxylate，CCE），其作用与激动剂地西泮完全相反，使Cl－通道不能打开，而产生与激动剂相反的药理作用，临床上可产生焦虑和惊厥等作用。目前根据G 蛋白的氨基酸序列和功能，将G 蛋白分为Gs（激活性G 蛋白），主要激活腺苷环化酶（AC