[速览]第三节 Ca2＋通道阻滞药的药理作用

这类药物选择性地对心肌动作电位第二相期的胞外Ca 2 ＋内流（L型VDCC Ca 2 ＋内流）有阻滞作用，从而减少升高的胞浆Ca 2 ＋水平，使心肌收缩力相应减弱，呈现出负性肌力作用，由于药物仅对2相期的Ca 2 ＋内流起作用，故只影响2相期的平台。而维拉帕米及地尔硫的外周阻力血管的扩张作用不如硝苯地平，另外它们与Ca 2 ＋通道的结合位点是在靠近膜内侧，故可进入胞内抑制激活的钙调素活性及肌球蛋白轻链激酶活性，从而阻止肌球蛋白轻链磷酸化，抑制心肌收缩，因此这两类药物在临床上可呈现负性肌力作用。