对中枢的抑制作用,随着剂量加大而表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫。大剂量时对心血管系统、呼吸系统有明显的抑制作用。过量可麻痹延髓呼吸中枢而致死。其机制可能是抑制脑干网状结构上行激活系统的传导功能,从而减弱冲动对大脑皮质的传入,有利于皮质抑制过程的扩散。体外电生理实验可见,苯巴比妥可使神经细胞的氯离子通道开放,细胞超极化,似γ‐氨基丁酸(GABA)的作用。治疗剂量的苯巴比妥,可降低谷氨酸的兴奋作用,加强γ‐氨基丁酸的抑制作用,抑制中枢神经系统单个突触和多个突触的传递,抑制癫痫灶的高频放电及其向周围扩散。苯巴比妥约有48%~65%在肝脏代谢,转化为羟基苯巴比妥。
……