[治疗]9﹒1药物发现［1］

在β‐内酰胺类抗生素的分子中的羰基对细菌细胞壁上亲核基团的反应活性与此类药物的抗菌活性密切相关。就青霉素类药物而言，四元β‐内酰胺环与五元噻唑烷并环的结构张力使N原子孤对电子无法与羰基有效地共轭，削弱了酰胺键的稳定性，使其对亲核基团的反应活性增强而表现出良好的抗菌活性。但在头孢菌素中，N原子邻位双键竞争性地与N原子发生共轭，从而削弱了羰基的共轭作用。6S）‐6‐［（1R）‐羟乙基］‐7‐氧代‐4‐硫杂‐1‐氮杂‐双环［ 3 ﹒ 2 ﹒ 0 ］‐2‐庚烯‐2‐羧酸，如所预见其活性明显优于青霉素V且抗菌谱更广。此药是全球首个上市对β‐内酰胺酶稳定的口服青霉烯类抗生素。