[治疗]六、血管紧张素转化酶（ACE）与中性内肽酶（NEP）双重抑制剂

血管紧张素Ⅱ（angiotensin Ⅱ，Ang Ⅱ）是肾素‐血管紧张素系统（renin‐angiotensin system，RAS）的重要成员，为一种作用极强的肽类血管收缩剂。中性内肽酶（neutral endo‐peptidase，NEP）是一种类似于ACE的锌离子多肽酶，是近年来人们所关注的另一个治疗高血压疾病的潜在靶点。根据ACE以及NEP选择性抑制剂的构效关系，对化合物10进行了进一步结构优化，最终得到了对ACE／NEP具有双重高抑制活性的心血管治疗新药— — —奥帕曲拉（omapatrilat），其在体内具有良好的药动学及药效学性质［ 14 ］。图5‐10 ACE与NEP双重抑制作用的新药分子设计。