普鲁卡因盐酸盐必须在组织中释放出游离碱才能发挥局麻作用。普鲁卡因吸收进入中枢神经系统后,首先引起镇静,痛阈提高,继而引起眩晕、定向障碍、共济失调,再继续加深时,则可出现知觉迟钝、意识模糊,而进入昏迷状态。吸收后大部分暂时和血浆蛋白结合,随着再分布而逐渐释放,并蓄积在组织(骨骼肌、红细胞)内。在血浆中被假性胆碱酯酶迅速水解为对氨基苯甲酸(PABA)和二乙氨基乙醇,后者有微弱的麻醉作用。适用于局部浸润麻醉,传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉,偶用于静脉滴注和静脉复合全麻。普鲁卡因毒性较低,但剂量过大或误入血管,仍可引起毒性反应。个别病人可出现高铁血红蛋白血症。
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