奥拉西坦(oxiracetam),又称羟氧吡醋胺,商品名为脑复智,化学名为4‐羟基‐2‐氧‐1‐吡咯烷乙酰胺。 图3‐5‐7 奥拉西坦结构式 (1)药理学特性:可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺的合成,促进脑代谢。奥拉西坦毒性较低,小鼠经灌胃10g/kg 或静脉注射2g/kg,大鼠经灌胃10g/kg 后,均未见动物死亡。大鼠口服120mg/(kg ·d)达52周,犬口服83.3mg/(kg ·d)达52周,也未见药物毒性反应。小鼠跳台试验、避光试验和水迷宫试验等3 种学习记忆试验及大鼠主动回避条件反射试验,均证明奥拉西坦对化学物质所致的学习和记忆障碍有显著的改善作用和学习记忆的促进作用。 (2)药代动力学特点:口服吸收迅速,进入血液后迅速分布到全身,达峰时间约为1h,血药峰浓度为48.3~54.9μg/ml,表面分布容积为27.4~36.2L,清除半衰期为5~8h,总清除率为6.8~11.6L/h。 (3)临床适应证:临床可用于老年性痴呆,多发梗死性痴呆及神经官能症、脑外伤、脑炎等疾病引起的大脑功能不全、记忆力障碍。口服,800mg/次,bid 或tid。
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