这是作用于同一靶蛋白中两个不同位点、非裂解型的双靶点作用药物的实例。多奈哌齐是一个双作用位点的乙酰胆碱酯酶抑制剂(ace‐tylcholine esterase inhibitors,AChEI),其结构中的苄基哌啶药效基团和茚酮药效基团分别与AChE的催化部位(catalysis active site,CAS)和外周阴离子位点(peripheral anionic site,PAS)结合。在该类药物的研发中,通常将作用于这两个部分的药效基团通过药效团连接法相连来设计新型多作用位点的AChEI。图5‐9多作用位点的乙酰胆碱酯酶抑制剂设计。
……