硫酸化反应在各种外源物和内源物,如药物、食品添加剂、致癌物、甾体、荷尔蒙、神经递质等的生物转化过程中是一种重要的缀合反应。这些反应所形成的硫酸化缀合反应产物一般导致其生物活性的下降以及其肾排出能力的提高。硫酸化反应需要一个高能的供体— — — 3 ’‐磷腺苷‐5 ’‐磷酸硫酸盐(PAPS)。PAPS是ATP与硫酸根经两步反应而生成。药物与PAPS在转磺酶(sulfotransferases,STs)的同工酶催化下发生硫酸化反应。一般地,根据两个反应的动力学,硫酸化在低底物浓度下占主导作用,而葡醛酸缀合在高底物浓度时占主导,这是由于两个反应的动力学过程以及在细胞中PAPS量少于UDPGA之故。
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