[治疗]24﹒1药物发现［1］

1946年，美国Sterling‐Winthrop公司在抗疟药氯喹（Chloroquine）合成中分离得到副产物7‐氯‐1‐乙基‐1，4‐二氢‐喹啉‐4‐酮‐3‐羧酸，经随机筛选（ran dom screening）发现此化合物具有一定的抗菌活性。1962年，此公司Lesher研究小组以此为先导化合物，经结构修饰，开发了首个喹诺酮抗菌药萘啶酸（Nalidixic acid）①。20世纪70年代，日本Kyorin公司着手新型喹诺酮药物的开发，总结此类药物构效关系得出：1）.5、6元芳香并吡啶酮酸结构是必需的，独立的吡啶酮酸结构无抗菌活性。2）将喹诺酮.