氯磺丙脲与胰岛β细胞上相应受体相结合后,可阻滞I k(ATP)而阻钾外流,致使细胞膜去极化,增强电压依赖性钙通道开放,胞外钙内流。主要用于胰岛功能尚存的非胰岛素依赖型糖尿病且单用饮食控制无效者。对胰岛素产生耐受的患者用后可刺激内源性胰岛素的分泌而减少胰岛素的用量。动物试验中仅在小鼠培养胚胎上发现治疗量氯磺丙脲能引起胚胎生长延迟和畸形,多项整体动物试验均未能证实本药与胎仔畸形之间有相关性。孕妇每日服药剂量达100~250 mg,至分娩时新生儿在出生8~35小时血药浓度介于1.8~2.8 mg/ml,由此伴发的低血糖可持续4~6天。氯磺丙脲可排泌入乳汁。
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