日本Daiichi制药公司在外消旋体氧氟沙星(Ofloxacin)于1985年上市后,此公司利用高效液相色谱对其进行光学拆分的方法得到一对对映体。研究发现,优对映体(Eutomer)S‐(-)‐氧氟沙星(左氧氟沙星)和劣对映体(Dis tomer)R‐(+)‐氧氟沙星都具有生理活性,但它们分子结构中C‐3位甲基在母核平面的取向不同,导致了与酶活性中心结合能力不同,因此其抗菌效力明显不同。