亚硝基脲类具有β氯乙基亚硝基脲结构,具有广谱的抗肿瘤活性。由于结构中的2氯乙基具有较强的亲脂性,因而这类药物易通过血脑屏障,用于治疗脑瘤和某些中枢神经系统肿瘤[ 42 ],其主要副作用为迟发性和累积性的骨髓抑制。洛莫司汀(环己亚硝脲,Lomustine,CCNU)作用原理和卡莫司汀相近,能口服,对脑瘤的疗效不及卡莫司汀,但对霍奇金病、肺癌及若干转移性肿瘤疗效优于卡莫司汀。尼莫司汀(Nimustine,ACNU),临床上用盐酸盐,是水溶性的亚硝基脲类抗肿瘤药,能缓解脑瘤、消化道肿瘤、肺癌、恶性淋巴瘤和慢性白血病。特点是易溶于水,对骨髓毒性较轻。
……