为醛固酮的竞争性抑制剂,作用于远曲小管和集合管,使钠离子、氯离子和水排泄增多,钾离子、镁离子和氢离子排泄减少。用于治疗水肿性疾病、高血压、原发性醛固酮增多症、低钾血症的预防。动物生殖试验结果显示,妊娠小鼠每日接受20 mg/kg剂量螺内酯,其胚胎和胎仔生长发育不受影响。由于螺内酯具有抗雄激素的作用,每日给妊娠大鼠应用200 mg/kg剂量,使雄性胎鼠发生雌性化的比例增加。尚不清楚原形螺内酯是否经乳汁分泌,但是在服药乳母的乳汁中检测到螺内酯的代谢产物坎利酸内酯,该代谢产物乳药/血药浓度比值为0.72,对乳儿的影响尚不清楚。
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