口服后对酸不稳定,须同服缓冲制剂,生物利用度35%~45%,食物可使其吸收减少50%,口服后Tamx为1小时。药理作用本品在细胞酶的作用下代谢为活性的三磷酸双去氧腺嘌呤核苷(ddATP),竞争性地抑制HIV逆转录酶从而终止病毒DNA的合成。本品在体外对HIV有明显的抑制作用,对其它逆转录病毒,如人体T细胞白血病病毒,免疫缺陷病毒,白血病病毒和某些动物慢性病毒也有较强的抑制作用。CD4计数上升,约50%~73%的患者血清HIVP24抗原水平下降。临床应用1991年10月获FDA批准上市,是继AZT之后的第二个逆转录酶抑制剂。剂量与用法口服:每次200mg,每日二次,本品对酸不稳定,故片剂中有缓冲剂,且应在饭前1小时或饭后2小时服用。
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