目前认为,苯二氮类的中枢作用主要与药物加强中枢抑制性神经递质GABA功能有关。苯二氮类与GABAA受体复合物上的BZ受点结合,可以诱导受体发生构象变化,促进GABA与GABAA受体结合,增加Cl -通道开放的频率而增加Cl -内流,产生中枢抑制效应。20%BZ受体被占领产生抗焦虑效应,30%~50%被占领产生镇静效应,60%被占领产生催眠效应。