普鲁卡因胺的有效血药浓度为4~8mg/L,当血药浓度超过12mg/L,可出现毒性反应,如胃肠道反应、无力、低血压和心电图P‐R间期、Q‐T间期延长和QRS波增宽。在某些严重而难以控制的心律失常病人,要发挥有效抗心律失常作用时,普鲁卡因胺的有效血药浓度须达到15~20mg/L。普鲁卡因胺清除率包括肾清除率和肝清除率,在数值上各占1半。N‐乙酰普鲁卡因胺(NAPA)为普鲁卡因胺的活性代谢产物,有效抗心律失常血药浓度为10~20mg/L。NAPA生成速率与普鲁卡因胺的血药浓度及乙酰化清除率有关。80%~90%的亚洲人和50%的黑人属快乙酰化型,能把30%的普鲁卡因胺转化为NAPA。
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