瑞格列奈的禁忌证包括1型DM、糖尿病酮症酸中毒和对药物高度敏感者,由于对儿童、孕妇和哺乳期妇女缺乏安全性资料,故欧洲对这些患者禁用。由于瑞格列奈主要在肝脏经CYP3A4酶系代谢,故具有诱导或抑制细胞色素P 450 CYP3A4酶系统活性的药物皆可能与瑞格列奈产生药物相互作用,如咪唑类抗真菌药酮康唑、大环内酯类抗生素、类固醇及环孢素,因抑制细胞色素P 450 CYP3A4酶的活性,而延缓瑞格列奈的消除,而增强疗效。西咪替丁亦较少影响细胞色素P 450 CYP3A4酶,同时服用西咪替丁,也不影响瑞格列奈的药动学。
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