[治疗]第七节 嘌呤核苷酸合成抑制剂

此类药物又称嘌呤拮抗剂，包括6 －巯基嘌呤（6 － mercaptopurine，6 － MP）、溶癌呤（tisaparine AT －。1438）、6 －硫鸟嘌呤（6 － thioguanine，6 － TG）、8 －氮杂鸟嘌呤（azaguanine，AZG）等。药理：6 － MP为此类药物之代表，它与次黄嘌呤竞争次黄嘌呤核苷焦磷酸酶，然后转变为硫代肌苷酸（thioinosinate，6 － MP － RP或TIMP），TIMP对磷酸腺苷琥珀酸合成酶有抑制作用，使肌苷酸（IMP）不能形成腺苷酸或鸟苷酸，导致干扰核酸的合成。临床应用：用以治疗白血病，起效较慢，有时需要服药3周后才出现疗效，大剂量6 － MP对绒癌有较好疗效，常与其他药物合用治疗白血病、多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤。