药物代谢过程通常被分为两相:第Ⅰ相,在药物分子上引入极性组分(氧化、还原或水解)。药物代谢酶根据药物代谢过程相应分为Ⅰ相酶类和Ⅱ相酶类。很多药物代谢酶具有基因多态性,其中引起功能改变的变异主要发生在蛋白编码区,从而改变了酶对药物的代谢率或范围。TPMT是灭活抗白血病药物6‐巯基嘌呤(6‐MP)的药物代谢酶,基因多态性导致酶活性的不同:给予TPMT遗传性缺乏的患者使用标准剂量的6‐MP,会出现严重、甚至致命的血液系统毒性。由此可见,检测这些药物代谢酶的遗传多态性将有助于临床合理用药,减少药物毒副作用。
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