本药为噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,是一种过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体( PPAR γ )激动剂,具有高选择性。可通过激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素作用组织中的PPAR γ ,从而调节胰岛素应答基因的转录,控制葡萄糖的生成、转运和利用。口服给药后,血药浓度达峰时间约为2小时,进食不改变本品的吸收率,其血浆蛋白结合率> 99% ,部分代谢产物仍有活性,半衰期为3 ~ 7小时,大部分药物以原形及代谢产物的形式经胆汁随粪便排出体外。吡格列酮和罗格列酮的药动学参数见表8 - 2 - 12 。表8 - 2 - 12噻唑烷二酮类的药动学参数。
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