异帕米星可肌内注射或静脉滴注,分布于细胞外液,但可通过主动转运进入内耳毛细胞及肾皮质细胞内,几乎不与血清蛋白结合,体内不被代谢,完全由肾脏排泄,肾功能正常者的消除半衰期为2~3小时,年幼与年老者相对延长。单次静脉滴注异帕米星15mg/kg,滴注30分钟,比较年轻组(21~30岁)和最高年龄组(76~80岁)的药动学参数,t1/2 β结果表明随着年龄增长,t1/2 β与AUC有明显增长,t1/2 β分别为1.76与3.42小时,AUC分别为145与316mg/L · h。