[治疗]异环磷酰胺If osfamide

本品和CTX一样，都是进入人体内需先经肝细胞激素P450激活后才能发挥烷化抗癌作用。本品起效较慢，因而应用剂量比较大。半衰期为程序依赖性，一次大剂量用药（3.8～5.0g／m2）的血浆半衰期为16小时，而分次小剂量（1.6～2.4g／m2）的血浆半衰期为6.9小时。同位素标记，本品给药72小时后，可使其剂量的60%～80%以原形或代谢物形式从尿中排出。在人脑脊液中可测到相当于血浆浓度的38%～49%的原形及微量代谢物。CTX的抗癌作用是浓度依赖性，而本品则主要是时间依赖性，本品在一定浓度下维持的时间决定了它的抗癌效应。