奈韦拉平是HI V‐1的非核苷类逆转录酶抑制剂(Non‐Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor, NNRTI)。奈韦拉平与HI V‐1的逆转录酶直接连接并且通过使此酶的催化端破裂来阻断RNA依赖和DNA依赖的DNA聚合酶活性。在致癌性研究中,奈韦拉平增加小鼠[剂量达750mg/(kg · d)]和大鼠[剂量达35mg/(kg · d)]的肝肿瘤的发生率。但是,这些发现很可能与奈韦拉平是一个较强的肝酶诱导剂有关,但不会产生基因毒性。孕妇分娩时只需口服单剂量奈韦拉平,新生儿在出生后72小时内亦只需口服单剂量奈韦拉平。
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