[治疗]托卡朋Tolcapone

COMT的功能是清除有生物活性的儿茶酚及其他一些羟基代谢物，在脱羧酶抑制剂存在时，COMT为大脑和外周左旋多巴的主要代谢酶。托卡朋的确切作用机制尚不清楚，但很可能与其抑制COMT并改变左旋多巴的血浆药代动力学特点有关。本品可能通过阻止左旋多巴向3‐O‐甲基多巴转化，增加了左旋多巴在脑内的浓度，同时也增加了外周的左旋多巴进入脑组织的量。本品为左旋多巴的辅助用药，对左旋多巴治疗帕金森病时出现的“剂末药效减退”和“开‐关”现象有效。4 ﹒若停用托卡朋，应考虑增加左旋多巴的剂量，防止发生神经抑制性恶性综合征。10 ﹒一旦出现过量，患者可出现恶心、呕吐和头晕等多种表现，目前尚未发现托卡朋的特效拮抗剂。