口服后吸收迅速而完全,经达峰时间0.5~1.5小时。肌内注射,吸收缓慢而不规则。地西泮脂溶性高,易透过血脑屏障和胎盘屏障,与血浆蛋白结合率高达95%以上。地西泮在肝脏代谢,主要活性代谢物为去甲西泮(des methyldiaze‐pam),还有奥沙西泮(oxazepam)和替马西泮(temazepam),最后形成葡萄糖醛酸结合物由尿排出。本药主要有以下作用:①抗焦虑、镇静催眠作用:通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制,增强脑干网状结构受刺激后的皮质和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。9 ﹒与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。
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