口服吸收不规则,Tmax为20分钟。静脉注射后血药浓度迅速下降,24小时后大部分消失,血浆半衰期约15~20分钟。主要在肝脏代谢分解,60%~80%以CO2的形式由呼吸道排出,10%~30%以原形由尿排出。在体内转变成5‐氟尿嘧啶脱氧核苷酸,抑制脱氧胸苷酸合成酶,阻断脱氧尿苷酸转变成脱氧胸苷酸,从而影响DNA的生物合成。大剂量大容积5‐FU腹腔给药能在腹腔、门静脉和肝脏中形成较高浓度,维持时间长且恒定,而体循环浓度较低,故对预防和治疗胃肠道癌术后局部复发及肝转移的疗效比静脉给药为优。软膏剂:5%~10%软膏。
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