[治疗]氟他胺 Flutamide

本品为强力的非甾体抗雄性激素药，可与雄性激素竞争雄性激素受体，并与之结合成受体复合物，进入细胞核与核蛋白结合，从而阻滞细胞对雄性激素的摄取，在分子水平能阻断前列腺内二氢睾酮与靶细胞雄性激素受体的结合，同时也可抑制睾酮转变为能渗入靶细胞的活性二氢睾酮。本品口服吸收迅速且近于完全，口服250mg后1h达峰值，浓度为10～20ng／ml，在肝内的主要活性代谢为二羟基氟他胺，该代谢物约2h达血浓度高峰，浓度较原药高得多，血清半衰期为6～9h。由于本品能使血清睾酮和雄性激素水平上升，故心血管病患者慎用。动物实验表明，小鼠应用本药可引起睾丸间隙细胞腺癌。