天然促性腺释放激素(GnRH)作用于垂体前叶,使之分泌促黄体生成素(L H)和促卵泡素(FSH)。L H作用于睾丸间质,使之分泌睾酮。FSH作用于睾丸支持细胞,产生雄激素结合蛋白。GnRH‐A与垂体亲和力强,L H的释放量可以比正常情况增加15~20倍,大剂量长期给Gn RH‐A可造成垂体促性腺激素耗竭,使GnRH受体调节功能降低,致使血清睾酮降至去势水平(即药物去势),其作用持续较久。应用醋酸亮丙瑞林后血清睾酮暂时上升,使少数患者的病情在短期内恶化,4周后又恢复至原有水平,然后睾酮水平逐渐下降至去势水平。该药常与氟硝基丁酰胺联用,有效率在96%以上。
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