药物代谢动力学(pharmacokinetics,PK)简称药动学,是研究药物在体内变化规律的一门学科。药动学的研究内容主要包括:一是药物的体内过程,包括吸收、分布、代谢和排泄。后者主要以数学公式定量地描述药物随时间改变的变化过程。药物跨膜转运有多种方式,最主要的是非载体转运、载体转运和膜动转运。由于膜是由脂溶性物质组成的,所以脂溶性强的药物容易跨膜转运,而水溶性强的药物不容易跨膜转运。药物的pKa与药物本身属于弱酸性或弱碱性无关,弱酸性药物的pKa可大于7.0,弱碱性药物的pKa可小于7.0。改变溶液pH可以明显地影响弱酸性或弱碱性药物的解离度,进而影响其跨膜转运。结合率高的药物在体内消除较慢,药效维持时间较长。
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