口服后吸收迅速而完全,血浆中药物t1/2约1小时,但生物t1/2达12~36小时,在糖皮质激素中属中效,在体内可与皮质激素转运蛋白等结合,转运至全身各处然后释放出有活性的游离状态泼尼松,经肝脏中11位酮基还原为羟基,即变为泼尼松龙(prednisolone)后。才能起作用,肝功能严重不全者疗效受影响,宜直接使用泼尼松。全身分布以肝内浓度较高,血浆、脊液、胸腹水亦有一定量,而肾和脑中较少。代谢最先在4~5位被还原,双键转单键而失效,再与硫酸或葡萄糖醛酸结合从尿中排出,2天达80%,原型药很少。
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