头霉素类获得自链霉菌( S . lactamdurans ) ,有A 、 B和C 3型,以头霉素C抗菌作用最强。头霉素化学结构中头孢烯母核的7 - α位碳原子上有甲氧基,该基团使其对革兰阴性菌产生的青霉素酶和头孢菌素酶高度稳定。有将头霉素类归入第二代头孢菌素者,但头霉素类对大多数超广谱β -内酰胺酶( ESBLs )稳定,且对脆弱类杆菌等厌氧菌的抗菌作用较第二代头孢菌素显著为强。对脑膜炎奈瑟球菌和流感嗜血杆菌的抗菌作用逊于头孢呋辛,但对产β -内酰胺酶淋病奈瑟球菌的抗菌作用则优于头孢孟多。对肠杆菌属和沙雷菌属的抗菌作用较弱,对沙门菌属和志贺菌属的抗菌作用与头孢噻吩相仿。
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