雌二醇是育龄妇女体内卵巢分泌的受体水平活性最高的雌激素,能促进和调节女性性器官及副性征的正常发育。绝经后,卵巢功能衰竭,雌二醇的生成几乎停止,从而引起血管功能障碍,体温调节不稳定,临床表现为潮热、出汗、睡眠障碍、泌尿生殖系统萎缩及骨质疏松等症状。透皮给药时能使雌二醇恒定地按生理需要量直接进入血液,使雌二醇血浓度升高到卵泡早期水平,作用于靶器官,从而使上述症状明显减轻或消失。本品的多剂量研究表明,达到稳态时的AUC0 ~ 24和血药峰浓度呈现线性和给药剂量依赖的特性,雌二醇在体内广泛分布,在性腺组织有较高浓度。
……