临床建议:临床应该谨慎合用( P ) 。临床证据: Shoaf等[ 1 ]通过14例健康受试者参与的一个开放固定顺序研究,考察了托伐普坦和地高辛合用的药动学相互作用。结果发现,与地高辛单用(第11天)相比,合用托伐普坦(第16天)使地高辛的Cmax升高。通过LLC - PK1细胞(表达P - gp )体外研究发现,托伐普坦是P - gp底物,托伐普坦50 μ mol/L对地高辛经p - gp转运的抑制作用与30 μ mol/L的维拉帕米相当,托伐普坦的IC50 =。体内和体外研究提示,托伐普坦可能通过抑制P - gp而增加地高辛的生物利用度,减慢其排泄过程。考虑到地高辛是一个安全范围窄的药物,临床应该谨慎合用,并根据血药浓度调整剂量。
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