一级速率(First‐orderrate)药物在单位时间内以体内药量的恒定百分率转化或转运,称之为一级速率过程。药物的代谢或肾小管分泌及胆汁分泌虽然是主动转运,但多数药物在治疗浓度范围内,体内过程属一级速率动力学。符合Michaelis‐Menten(M‐M)方程,药物浓度的下降速率(- dC/dt)与药物浓度(C)和V m有关:2‐。10)在这种条件下,表示药物浓度下降速率已处于可能达到的最大速率,药物的消除速率与浓度无关,此过程药物以恒定的消除速率V m进行,即零级过程。在低浓度时,消除呈一级过程,血药浓度与时间数据呈指数曲线,而血药浓度对数与时间数据为直线。
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