四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶。本品作为叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1 / S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。8 .与氟尿嘧啶同用,或先用氟尿嘧啶后用本品,均可产生拮抗作用,如先用本品, 4 ~ 6小时后再用氟尿嘧啶则可产生协同作用。如用后者10天后用本品,或于本品用药后24小时内给左旋门冬酰胺酶,则可增效并减少对胃肠道和骨髓的毒副作用。
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