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[治疗]多奈哌齐Donepezil(安理申,Aricept)

本品主要作用机制为可逆性、高度选择性抑制脑内乙酰胆碱酯酶对乙酰胆碱的水解,使突触间隙的乙酰胆碱增加,增强中枢神经系统乙酰胆碱能作用。药理学研究,多奈哌齐对ACh E的半数抑制浓度(I C50)为5.70n M ± 0.2n M,对Bu Ch E的I C50为7138.0n M ± 133n M,Bu Ch E与ACh E的比值为1250,由此可以看出多奈哌齐对ACh E的选择性好。口服多奈哌齐对脑内胆碱酯酶产生抑制作用,呈剂量效应关系,而对心脏和消化道中胆碱酯酶没有显著的抑制作用,明显优于他克林和毒扁豆碱。其代谢产物6‐O‐去甲基‐多奈哌齐(11%)具有药理活性,其他代谢产物的作用尚未明确。

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——《精神药物的合理应用》
书名:《精神药物的合理应用》
栏目:精神药物的合理应用 > 第三章 常用精神药物 > 第六节 认知增强药
作者:张继志 吉中孚
参编:张继志,吉中孚,郑福山,王传跃,贺佳丽
页码:182-184
版本:4
出版时间:2009-06-01
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