在服用300 mg片剂后血药峰浓度为0.5~2 ﹒ 6mg/L,达峰时间为0.25~1 ﹒ 5小时。测得在胎儿血液中的药物浓度为母亲的15%~20%。静脉注射后约40%~60%以原型经肾脏排泄。为嘌呤核苷类似物,在体外有对抗HI V‐Ⅰ和HI V‐Ⅱ的活性,包括许多对齐多夫定耐药的病毒。抗病毒活性及对外周血液单核细胞的细胞毒性均比齐多夫定低10~100倍,而对非活动期的细胞核无分裂的人类单核细胞很有效。1991年10月获FDA批准,是继齐多夫定之后的第二个逆转录酶抑制剂。本品无齐多夫定明显的骨髓抑制作用和淋巴细胞的毒性。由于齐多夫定可延长患者的存活期和减少患者的机会性感染,所以齐多夫定应该是治疗进行性HI V感染的最初治疗剂。
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