口服给药后,血浆峰浓度出现在给药后3~7小时,血浆蛋白结合率约为90%,平均清除半衰期为48小时。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。2 ﹒吉非替尼与伊曲康唑合用,其平均AUC升高80%。同属该类药的酮康唑、克霉唑、利托那韦同样可能抑制吉非替尼的代谢,使血药浓度升高。6 ﹒吉非替尼与美托洛尔(一种CYP2D6酶底物)合用,使美托洛尔的暴露量升高35%。吉非替尼与其他由CYP2D6代谢的药物同服,可能会升高后者的血药浓度。主要用于晚期NSCLC的二线或三线治疗,对于NSCLC的一线治疗,两个大型随机对照临床试验表明,将吉非替尼与铂类疗法结合使用没有起到任何帮助。
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