本品为白色粉末,分子式为C32H47F5O3S,分子量为606.77。每月1次肌注本品250mg,血浆浓度约在3~6次剂量后达稳态,多次剂量后的药-时曲线下面积(AUC)是单次剂量的2.5倍,谷浓度与单次剂量的峰浓度相当。最常见的为胃肠道反应(恶心、呕吐、便秘、腹泻和腹痛)、头痛、背痛、潮红和咽炎,注射部位反应多为轻微及一过性疼痛和炎症。其它报道的与剂量有关的反应还有血栓栓塞、肌痛、眩晕和白细胞减少,但发生率不到1%。目前未发现有药物相互作用,但未进行与强的CYP3A4抑制剂之间相互作用的研究。未见临床应用过量的报道,健康男女志愿者静脉给药后,血药浓度达到肌内注射给药的10~15倍,未出现任何不良反应。注射剂:5ml, 2.5ml。
……