口服后,本品与胃黏膜细胞分泌的“内因子”(一种糖蛋白)结合,形成复合物,保护本品不易被肠液破坏,该复合物在回肠经扩散吸收入血。本品肌注后吸收迅速而完全,1小时后血浆浓度达峰值。主要从肾排泄,大部分在最初8小时排出,剂量越大排泄越多,故不必要大剂量注射。维生素B12间接参与胸腺嘧啶脱氧核苷酸合成,在体内需转化为甲基钴胺和辅酶B12,使其具有活性。甲基钴胺参与叶酸代谢,缺乏时可致叶酸缺乏,而叶酸参与DNA的合成,因而导致DNA合成受阻,导致巨幼细胞贫血。尚用于神经系统疾病(如神经炎、神经萎缩等)、肝脏疾病(肝炎、肝硬化等)、白细胞减少症、再生障碍性贫血等,一般用量较大,且疗效有争议。
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