本品是供肌注的一种雌激素受体拮抗药,而无激动作用。许多乳腺癌都有雌激素受体(estrogenreceptor,ER),这些肿瘤的生长能被雌激素激发。每月肌注本品250mg后,经3~6个剂量后可达C ss,与单剂量相比,血浆AUC约增加2.5倍,谷值则相当于单剂量的C max。适用于治疗绝经后妇女在抗雌激素疗法后,疾病显示进展的激素受体阳性的转移性乳腺癌。1 ﹒可见哮喘、头痛、头晕、腰痛、腹痛、注射部位疼痛、骨盆痛、胸痛、流感样综合征、发热和血管扩张。2 ﹒可发生恶心、呕吐、厌食、便秘或腹泻、代谢和营养失调、周围水肿。3 ﹒骨痛、关节痛、失眠、感觉异常、抑郁、焦虑、呼吸困难、咽炎和咳嗽加重。5 ﹒极少发生肌痛、血栓栓塞和阴道出血。
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